Novye terapevticheskie vozmozhnosti kontrolya gipertonii: sovremennyy antagonist retseptorov angiotenzina - Edarbi® (azilsartana medoksomil)

Abstract

Доказана прямая взаимосвязь между повышенным АД и ростом как заболеваемости, так и смертности, связанных с инсультами и ишемической болезнью сердца (M.Ezzatietal, 2002; C.Lawes и соавт., 2002). Именно поэтому сегодня актуален поиск оптимальных средств для успешной терапии АГ.Фармацевтическая компания «Такеда», создавшая в свое время кандесартан, разработала современный блокатор рецепторов ангиотензина II (БРА), обладающий улучшенной фармакокинетикой, - препарат азилсартана медоксомил под торговым наименованием Эдарби®.

Full Text

А ртериальная гипертензия (АГ) в современном мире стала проблемой глобального масштаба: борьба с этим грозным заболеванием включена в национальные программы здравоохранения всех развитых и многих развивающихся стран. По- вышенное внимание к АГ основано на результатах масштабных эпидемиологических и клинических исследований, которые неоднократно демонстриро- вали выраженное неблагоприятное влияние повы- шенного артериального давления (АД) на риск кар- диоваскулярных событий, в том числе смерти от сердечно-сосудистых причин (S.MacMahon и соавт., 1990; S.Lewington и соавт., 2002; C.Lawes и соавт., 2003). В частности, доказана прямая взаимосвязь между повышенным АД и ростом как заболеваемо- сти, так и смертности, связанных с инсультами и ишемической болезнью сердца (M.Ezzatietal, 2002; C.Lawes и соавт., 2002). Именно поэтому сегодня актуален поиск оптимальных средств для успешной те- рапии АГ. Фармацевтическая компания «Такеда», создавшая в свое время кандесартан, разработала современный бло- катор рецепторов ангиотензина II (БРА), обладающий улучшенной фармакокинетикой, - препарат азилсарта- на медоксомил под торговым наименованием Эдарби®. В феврале 2011 г. Эдарби® был одобрен Управлением по контролю пищевых продуктов и лекарств в США для лечения АГ у взрослых, а в начале 2012 г. препарат по- явился на фармацевтическом рынке Европы. В России Эдарби® одобрен Министерством здравоохранения РФ в феврале 2014 г., доступные дозировки - 40 и 80 мг. Эдарби® - пролекарство с активным метаболитом Действующее вещество препарата - азилсартана ме- доксомил, является специфическим БРА [1]. После приема внутрь посредством эфирного гидро- лиза в желудочно-кишечном тракте и печени азилсар- тана медоксомил превращается в активную форму - азилсартан, высокоселективный БРА. Биодоступность препарата составляет 60%, он достигает максимальной концентрации в крови за 1,5-3 ч, 55% препарата выво- дится из организма через желудочно-кишечный тракт, 42% - почками. Фармакокинетика азилсартана не зави- сит от приема пищи. Эффективность терапии доказана Основное действие препарата азилсартан - гипотензивное. Показание для применения препарата - эссен- циальная гипертензия. Азилсартан действует эффективнее по сравнению с другими сартанами: по данным клинического измерения АД и суточно- го мониторирования АД показано статистически достоверное превосходство в снижении АД по сравнению с препаратами валсартан [2], кандесар- тан [3] и олмесартан [4]. Азилсартан действует быстро: в течение 2 нед тера- пия Эдарби® приводит к такому же снижению АД, что и терапия валсартаном в течение 4 нед [2]. Азилсартан обеспечивает контроль АД на протяже- нии 24 ч: прием 1 таблетки препарата поможет удер- жать систолическое АД на уровне целевого (ниже 140 мм рт. ст.) даже в предутренние часы. В клиниче- ском сравнении препарата с олмесартаном (40 мг в день) и валсартаном (320 мг в день) [5] доказан более эффективный 24-часовой контроль АД при приеме азилсартана. В экспериментальных исследованиях было показано, что Эдарби® связывается с рецепторами к ангиотензи- ну более прочно, чем другие БРА (олмесартан, телми- сартан, валсартан). Именно этим объясняется более быстрый, длительный и выраженный антигипертен- зивный эффект препарата. Более эффективный контроль АД существенно улуч- шает прогноз пациентов с АГ, ведь у них уменьшение давления даже на 5 мм рт. ст. снижает риск смертности от инсульта на 14% и от ишемической болезни сердца - на 9% [6, 7]. Помимо эффективного снижения АД азилсартан (Эдарби®) продемонстрировал ряд дополнительных благоприятных эффектов в экспериментальных ис- следованиях: повышение толерантности к глюкозе и чувствительности тканей к инсулину, увеличение экспрессии PPAR-γ и адипонектина [8], а также снижение прогрессирования альбуминурии, протеинурии [9] и подавление пролиферации клеток сосудистой стен- ки [10]. Благоприятный профиль безопасности Безопасность лечения Эдарби® оценена в общей сложности у 4814 пациентов, получавших терапию азилсартаном в разных дозировках. В большинстве случаев нежелательные реакции были легкими и не за- висели от дозировки препарата, пола и возраста паци- ентов. Частота побочных эффектов сопоставима с та- ковыми у других сартанов. Антигипертензивные препараты из группы сартанов демонстрируют высокую эффективность. Они являют- ся препаратами выбора для лечения АГ в сочетании со многими сопутствующими заболеваниями. Высокая антигипертензивная активность и благоприятный профиль безопасности азилсартана медоксомила мо- гут обеспечить лучшую приверженность пациентов долгосрочной терапии и оптимальный контроль АД у пациентов. Сведения о компании «Такеда» Компания «Такеда» насчитывает более 230 лет успешной деятельности. «Такеда» была основана в 1781 г., ста- ла корпорацией в 1925 г. Ранее география присутствия компании «Такеда» в основном ограничивалась фарма- цевтическими рынками Японии и США, однако в на- стоящее время благодаря приобретению компании «Никомед» компания вышла за существовавшие ранее рамки. В настоящее время «Такеда» является крупней- шим фармпроизводителем в Азии и Японии, входит в Топ-15 фармацевтических компаний мира. Ее штат на- считывает более 19 тыс. человек в 90 странах. Компа- ния разрабатывает и производит лекарственные пре- параты для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, метаболических расстройств, воспалительных процес- сов, заболеваний в области гастроэнтерологии, невро- логии, а также онкологии.